作者:华中科技大学同医院周嘉黎
最近,“新冠特效药”的风很大,很多人花重金求购。今天我们就来了解一下它——帕罗韦德Paxlovid。
帕罗韦德是由辉瑞公司研发的口服抗病*药物,它通过阻止导致COVID-19的冠状病*在体内生长和传播来发挥作用。它用于治疗早期COVID-19感染,有助于防止患者出现更严重的症状。帕罗韦德是奈玛特韦和利托那韦两种药物的组合。奈玛特韦为核心药物是一种结合力较强的CLpro抑制剂。CLpro是一种蛋白酶,负责裂解产生病*存活复制所需要的结构蛋白,且结构高度保守,与人类蛋白酶同源性低,是应对新冠变异株的重要靶点。
因此,奈玛特韦作为CLpro抑制剂可以有效阻断新冠病*的RNA复制。利托那韦是经典的抗病*药增效剂,常用于HIV治疗药物,本身对新冠病*并无活性,主要通过对CYPA酶的强效抑制减缓奈玛特韦的代谢,从而提高奈玛特韦血液浓度并延长药效。
适用人群:
■18岁以上COVID-19阳性患者;
■合并高风险因素的群体;
■在过去5天内(或按医生建议)出现COVID-19症状;
高风险因素包括:
■高龄(如:≥60岁);
■肥胖或超重(如:体重指数[BMI]25kg/m2);
■目前吸烟者
■慢性肾脏疾病;
■糖尿病;
■免疫抑制性疾病或免疫抑制治疗;
■心血管疾病(包括先天性心脏病)或高血压;
■慢性肺病(如:慢性阻塞性肺病、哮喘[中度至重度]、间质性肺疾病、囊性纤维化和肺动脉高压);
■镰状细胞病;
■神经发育性疾病(例如:脑性麻痹、唐氏综合征)或导致医学复杂性的其他病症(如:遗传或代谢综合征和重度先天性异常);
■活动性癌症;
■需要相关医疗性支持(与COVID-19无关)(如:气管切开术、胃造瘘术或正压通气等);
伴有以上至少一种疾病或条件,则认为具有进展为重症COVID-19的高风险因素。
不适用人群:
■孕期、备孕中或哺乳期女性:因为缺乏妊娠妇女和哺乳期妇女使用本药物的数据,尚不清楚本药物对胎儿的影响,建议治疗期间及治疗结束后7天避免怀孕、停止哺乳;
■对帕罗韦德中活性成分或任何辅料过敏的患者;
■严重肾损伤患者:使用本品可能导致过度暴露并产生潜在*性;
■严重肝损伤患者:本品有肝脏*性。
■乳糖或半乳糖不耐受(奈玛特韦含有大量乳糖);
■乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良;
■HIV-1感染未得到控制的患者:使用本品可能使HIV-1对HIV蛋白酶抑制剂产生耐药。
用法用量:
■整片吞服,空腹或与不空腹都可以。
■奈玛特韦为mg片剂,利托那韦为mg片剂。
■每次服用2片奈玛特韦和1片利托那韦,每12小时服用一次,连续服用5天。
■如果漏服,8小时以内应尽快补服漏服剂量,且仍在正常用药时间服用下一剂;如果超过8小时则不应补服漏服剂量,而应按照规定时间服用下一剂量。
注意:
1、奈玛特韦必须与利托那韦同服,不然奈玛特韦的血浆水平可能不足以达到治疗需求。
2、不要因为漏服而一次服用双倍剂量。
停药:
■本品需用药5天。即使感觉好转,也应完成整个疗程。
■在5天疗程结束之前与医生沟通,不要自行停药。若自行停药,则药物可能不再对COVID-19的严重症状有保护作用。
不良反应:
■本品常见(≥10%)的不良反应为腹泻、味觉异常。
■偶见肌痛、头晕、消化不良、胃食管反流、呕吐、ALT、AST升高等副反应。
■无已知严重*副作用。
■在极少数情况下,可能会产生严重的过敏反应。
药物相互作用:
■奈玛特韦/利托那韦是CYPA的抑制剂,可升高由CYPA代谢的药物的血浆浓度。因此,奈玛特韦/利托那韦不得与高度依赖CYPA进行清除且其血浆浓度升高可能导致严重和/或危及生命的不良反应的药物联用。
■本品不得与强效CYPA诱导剂联用,否则会显著降低奈玛特韦/利托那韦血浆浓度,可能导致病*学应答丧失和潜在耐药性。
■不建议将本品与中草药连用,例如含有圣约翰草(贯叶连翘)的中草药制剂合用会降低利托那韦血清水平。
■本药的药物相互作用较多,合用其它药物前应该咨询医生或者药师。
需要注意的是,本品只对感染新冠病*5天内的轻型及普通型患者有较好的控制病情进展的作用,对于感染时间超过5天及已经发展为重型、危重型的患者疗效有限。任何药品都应该对症使用,切不可盲目跟风乱服“特效药”。
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